گرانیسترون دارویی است که برای پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ مورد استفاده قرار میگیرد. این دارو پس از مصرف در بدن به سرعت جذب شده و در پلاسما و گلبولهای قرمز خون پخش میشود. گرانیسترون در نهایت از طریق ادرار و مدفوع بدن دفع میگردد. این دارو با مکانیسمهای متعددی در کنترل علائم تهوع و استفراغ نقش ایفا میکند و کاربردهای متنوعی در طب دارد.
گرانی سترون یک داروی ضد تهوع است که به عنوان مهار کننده ی گیرنده ی سروتونین شناخته می شود و برای مهار یا پیشگیری از حالت تهوع مورد استفاده قرار می گیرد. این دارو به عنوان یک داروی ضد تهوع شناخته شده است که به طور موثر در کاهش یا پیشگیری از حالت تهوع در بیماران عمل می کند. گرانی سترون با مهار گیرنده های سروتونین در مغز، می تواند تاثیر مثبتی بر کنترل حالت تهوع داشته باشد. این دارو همچنین ممکن است برای درمان برخی از عوارض جانبی دیگر نیز مورد استفاده قرار گیرد.
این دارو با اثر بر روی ماده ای شیمیایی به نام سروتونین که بطور طبیعی در بدن وجود دارد ، تهوع را مهار می کند .
شیمی درمانی ، اشعه درمانی و جراحی شرایطی هستند که منجر به افزایش ترشح سروتونین در بدن می شوند . سروتونین آزاد شده در بدن با اتصال به گیرنده های نوع سوم هیستامین در مغز منجر به وقوع تهوع می شوند . گرانی سترون با مسدود کردن این گیرنده ها دسترسی آن ها به سروتونین را مهار می نماید و بدین ترتیب تهوع کنترل می گردد.
نام دارو
نام های تجاری
1)پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی
2)تهوع و استفراغ بعد از عمل جراحی.
1)پیشگیری و درمان ...:تزریق وریدی :بزرگسالان و کودکان بالای 2 سال :10-20 mcg/kg حدود نیم تا یک ساعت قبل از شیمی درمانی IV تزریق می شود در صورت نیاز در طول 24 ساعت پس از شیمی درمانی می توان همین دوز را 3-2 بار دیگر تکرار کرد .
خوراکی:2mg در 24 ساعت تجویز می شود می توان 2mg به صورت تک دوز و حداکثر تا یک ساعتقبل از شیمی درمانی مصرف کرد.
2)تهوع و استفراغ بعد از عمل:mg1 از راه وریدی به صورت رقیق شده ظرف 30 ثانیه تزریق شود.
اثر ضد تهوع:دارو احتمالاً به رسپتورهای محیطی 5-HT3 واقع در ترمینالهای عصب واگ و رسپتورهای مرکزی واقع در CTZ از منطقه postrema اتصال پیدا کرده و تحریکات ایجاد شده توسط محرکهای تهوع زا و استفراغ ناشی از آنها بلاک می کند.
جذب:اندازه گیری نشده است.
پخش:به صورت آزادانه بین پلاسما و گلوبولهای قرمز پخش می شود. میزان اتصال پروتئینی آن حدود 56% می باشد.
متابولیسم:بوسیله کبد و احتمالاً آنزیم CYP3A متابولیزه می شود.
دفع:حدود 12% دارو در مدت 48 ساعت به صورت تغییر نیافته از ادرار حذف می شود. باقیمانده به صورت متابولیت، 48% در ادرار و 38% در مدفوع، ترشح می شود.
گروه بی میباشد مطالعات مناسبی در انسان انجام نشده است .تر شح به داخل شیر این دارو ناشناخته است .
حساسیت به مواد تشکیل دهنده دارو
انسداد روده تحت حاد
هردارو به موازات اثرات مطلوب درمانی ممکن است باعث بروز بعضی عوارض نا خواسته شود اگر چه تمام عوارض ذکر شده در یک فرد دیده نمی شود ولی در صورت بروز هر عارضه ای حتما با پزشک خود مشورت کنید.
قلبی-عروقی:افزایش فشار خون(%2) ، انژین ، اریتمی ، سنکوب (به ندرت)
سیستم مرکزی عصبی :تحریک .......خواب الودگی (%5-3)،ایزو نومیا%3ـ2،سندروماگزتراپیرامیدال(به ندرت)
دستگاه گوارش:تهوع (%15) ،استفراغ (%4) ،کاهش اشتها (%5) ،مشکلات چشایی (%2)
خونی :لوکوپنی (%11)، آنمی(%4)، ترمبوسیتوپنی(%3).
متفرقه :لرزش (%5) ، آلوپسی (%3) ، حساسیت (به ندرت).
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
ممکن است سطح AST، ALT را افزایش دهد. ممکن است سطح هموگلوبین و هماتوکریت را کاهش دهد. می تواند سطح مایعات و الکترولیتها را در استفاده طولانی مدت تغییر دهد. همچنین می تواند تعداد گلوبولهای سفید، و پلاکت را کاهش دهد.
تحریک کننده آنزیم سیتوکروم P450 کبدی یا داروهای مهار کننده آنزیم های کبدی موجب تغییر در کلیرانس و نیمه عمر این دارو می شوند .
1- فرم رقیق نشده را می توان طی 30 ثانیه تزریق کرد.
2- محلول باید در همان زمان انفوزیون آماده شود و داروی دیگری نباید به این محلول اضافه گردد.
3- دفعات و شدت تهوع و استفراغ بیمار را کنترل نمایید.
4- سردرد بیمار معمولاً به مسکن های غیر مخدر پاسخ می دهد.
5- حساسیت بیمار به دارو بررسی شود .
در دمای 30-15 درجه سانتیگراد .
